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一、生物利用度分为绝对生物利用度和相对生物利用度
1、绝对生物利用度:以静脉制剂(生物利用度为100%)为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入体内循环相对量。
2、相对生物利用度:以非静脉途径给药的制剂(如片剂和口服溶液)为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入循环的相对量。
(资料图)
二、稳定血药浓度
当用药量与消除量达到动态平衡时,锯齿形曲线将在魔衣水平范围内波动,即达到稳定血药浓度
三、主动转运的特点以及定义
定义:药物由低浓度一侧向高浓度一侧转运
逆流转运、上山运动
特点:消耗能量ATP、需载体、饱和限速、竞争性抑制现象
四、膜动转运的概念以及分类
定义:极少数药物通过膜的运动促使大分子物质转运。
分类:1、胞饮 通过生物膜内陷形成小泡吞噬进入细胞垂体后叶素粉剂经鼻粘膜吸收
2、胞吐 通过胞裂外排或出胞从胞内转运到胞外腺体分泌,递质释放
五、影响药物吸收的因素有哪些?
1、胃肠内PH
2、胃排空和蠕动
3、胃肠内容物
4、首过效应
5、药物转运体
六、药物代谢动力学:药动学,机体对药物的作用。药物在体内吸收、分布、代谢(生物转化)、排泄及其动态变化规律
七、药物通过细胞膜的机制
1、滤过(水溶性扩散)
2、简单扩散(脂溶性扩散)占大多数
3、载体转运(主动转运和易化扩散)
4、膜动转运:胞饮、胞吐
八、载体转运的特点
选择性、饱和性、竞争性
九、药物主动转运和被动转运的特点
十、影响药物通过细胞膜的因素(以简单扩散为例)
膜面积、药物的解离度、体液的PH、膜两侧的浓度差、药物分子的通透系数、细胞膜的厚度
十一、药物的给药途径有哪些?
气雾给入、腹腔注射、舌下给药、肌内注射、皮下给药、口服、直肠给药、皮肤给药
三十二、影响药物在体内分布的因素
1、药物的脂溶度
2、毛细血管的通透性
3、器官和组织的血流量
4、与血浆蛋白和组织蛋白的结合能力
5、药物的PKa和局部的PH值
6、药物转运载体的数量和功能状态
7、特殊组织的屏障作用
三十三、体内屏障包括
血脑屏障、胎盘屏障(血胎屏障)、血眼屏障
三十四、药物代谢涉及的反应?各个反应包括?
1、I相反应:通过引入或脱去功能基因(-OH,NH2,-SH)使原型药形成极性增高的代谢产物,其多为无活性的,不再产生药理作用,氧化,还原,水解反应为I相反应
2、II相反应:内源性物质葡萄糖醛酸,硫酸,醋酸,甘氨酸等与I相反应产物形成的新功能基因结合,生成具有高度极性结合物而后经尿排泄,结合反应为II相反应
三十五、专一性酶包括
胆碱酯酶(ACHE)、单胺氧化酶(MAO)、儿茶酚胺-o-甲基转移酶(COMT)
三十六、一室模型和二室模型有何不同
如果给药后,体内药物瞬间在各个部位达到平衡,即血液浓度和全身各组织器官部位浓度迅速达到平衡,可看成一室模型。
多数情况下,药物在某些部位的药物浓度可以和血液中的浓度达到平衡,而在另一些部位中的转运有一延后的,但彼此相近的速率过程。迅速和血液浓度达到平衡的部位被归并为中央室,随后达到平衡的部位则归并为周边室,成为二室模型。
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